PT 141 Bremelanotida

Investigación sobre PT-141

Descripción general de PT-141

PT-141 (bremelanotida) es un péptido sintético desarrollado a partir de la hormona peptídica de melanocortina alfa-MSH (hormona estimulante de los melanocitos alfa). Ha atraído una atención significativa por su potencial en el tratamiento de la disfunción sexual, específicamente para mejorar el deseo y la excitación sexual a través de mecanismos del sistema nervioso central.

Mecanismo de acción

PT-141 actúa activando los receptores de melanocortina, particularmente el MC4R, en el cerebro. Esto es diferente de los medicamentos tradicionales para la disfunción eréctil, que se centran principalmente en aumentar el flujo sanguíneo al área genital. La activación de estos receptores se asocia con una mayor excitación y deseo sexual.

Estudios y ensayos clínicos

1. Ensayos clínicos de fase II y III para la disfunción sexual femenina: múltiples estudios se han centrado en evaluar la eficacia de PT-141 en el tratamiento del trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD) en mujeres premenopáusicas y posmenopáusicas.

• Estudio en mujeres premenopáusicas: un ensayo de fase IIb doble ciego controlado con placebo evaluó la eficacia y seguridad de PT-141 en mujeres premenopáusicas con HSDD. Los resultados indicaron mejoras significativas en el deseo sexual y una reducción de la angustia asociada con el bajo deseo sexual en comparación con el placebo.

• Estudio sobre mujeres posmenopáusicas: En un ensayo clínico de fase III participaron mujeres posmenopáusicas con HSDD. El estudio demostró que PT-141 mejoró significativamente el deseo sexual y disminuyó la angustia asociada, lo que se muestra prometedor como un tratamiento eficaz para el HSDD en mujeres posmenopáusicas.

2. Estudios sobre la disfunción eréctil masculina: PT-141 también se ha explorado como tratamiento para la disfunción eréctil (DE) en hombres, particularmente para aquellos que no responden a los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (inhibidores de la PDE5).

• Estudios piloto: Los primeros estudios piloto en hombres con DE mostraron que PT-141 podía inducir erecciones en hombres con DE leve a moderada, y se informó cierto éxito en hombres que no respondían a los inhibidores de PDE5.

Farmacocinética

Absorción y Distribución:

• PT-141 se administra por vía subcutánea y se absorbe rápidamente; las concentraciones plasmáticas máximas generalmente se alcanzan una hora después de la inyección.
• Se estima que la biodisponibilidad del PT-141 inyectado por vía subcutánea es de alrededor del 100 %, lo que indica una absorción eficiente en el torrente sanguíneo.

Metabolismo y excreción:

• PT-141 se metaboliza principalmente por enzimas proteolíticas y sus metabolitos se excretan por vía renal.
• La vida media de PT-141 es de aproximadamente 2,7 horas, lo que lo hace adecuado para su uso a demanda antes de la actividad sexual.

Aplicaciones potenciales más allá de la disfunción sexual

Investigación en otras áreas:

• Depresión y ansiedad: los estudios preliminares sugieren que los agonistas del receptor de melanocortina, incluido el PT-141, podrían tener efectos terapéuticos potenciales en el tratamiento de trastornos del estado de ánimo como la depresión y la ansiedad.
• Manejo del dolor: se están realizando investigaciones para explorar el papel de PT-141 y péptidos similares en la modulación y el manejo del dolor.

PT-141 representa un avance significativo en el tratamiento de la disfunción sexual, ofreciendo un nuevo mecanismo de acción distinto de las terapias tradicionales. Las investigaciones en curso continúan explorando sus aplicaciones potenciales y su seguridad a largo plazo, prometiendo nuevas vías de tratamiento en la salud sexual y más allá.

Para conocer las últimas actualizaciones sobre la investigación de PT-141 y péptidos relacionados, permanezca atento a la sección de investigación de Peptide Fountain.